近日，我校藥學與食品工程學院天然產物合成與方法學團隊的彭金寶教授在國際著名期刊《ACS Catalysis》上發表了題為Manganese-Catalyzed Carbonylation of Unactivated Alkyl Bromideswith Alkylidenecyclopropanes的研究論文。
化合物資源是創新藥物的源頭，化合物篩選已經成為發現先導化合物的主要途徑之一。因此化合物庫的建設一直是我國發展創新藥物研究的工作重點。發展簡潔高效的藥物分子后期修飾方法無疑是快速構建化合物庫的重要手段。其中，過渡金屬催化的羰基化反應已成為構建羰基化合物的最有效方法之一。然而，有機鹵化物與烯烴的羰基化Heck偶聯反應由于酰基金屬試劑與烯烴的配位能力較弱，一直是羰基化領域的難點之一。該研究利用廉價金屬錳作為催化劑，實現了未活化烷基溴化物與亞烷基環丙烷的羰基化反應。該反應表現出優異的底物普適性，一級和二級烷基溴化物都能與亞甲基環丙烷順利反應，以良好的產率得到 1,2-二氫萘衍生物。另外，作者成功利用該策略對幾種天然產物和藥物的衍生物進行了后期修飾。
五邑大學2021級材料與化工專業研究生劉朋瑞為該論文的第一作者，五邑大學彭金寶教授為通訊作者，五邑大學為論文的唯一作者單位。該研究得到了五邑大學的經費資助。（文/圖藥學與食品工程學院）
