近日，我院徐學(xué)濤副教授課題組在國際藥學(xué)領(lǐng)域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上發(fā)表了題為 “Identification of 1,3,4-thiadiazolyl-containing thiazolidine-2,4-dione derivatives as novel PTP1B inhibitors with anti-diabetic activity” 的研究論文 (J. Med. Chem. 2024, DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c00676)。
蛋白酪氨酸磷酸酶1B (ProteinTyrosine Phosphatase-1B, PTP1B)是一種胞內(nèi)蛋白酪氨酸磷酸酶，參與細(xì)胞的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，近年來PTP1B被證實(shí)為胰島素信號通路的負(fù)調(diào)節(jié)因子，是治療2型糖尿病和肥胖癥的新靶點(diǎn)。課題組根據(jù)PTP1B結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了1,3,4-噻二唑基噻唑烷-2,4-二酮衍生物，作為抗糖尿病(DM)的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制劑。所有化合物均表現(xiàn)出潛在的PTP1B抑制活性，最優(yōu)活性化合物不僅可以改善胰島素抵抗、降低糖尿病小鼠血糖，還可以改善其糖耐量和血脂異常。
五邑大學(xué)2021級研究生李朦月為該論文的第一作者，五邑大學(xué)徐學(xué)濤副教授、中國科學(xué)院上海藥物研究所李佳研究員、蘭州大學(xué)王少華教授為該論文為通訊作者共同設(shè)計(jì)指導(dǎo)該研究的開展。該工作得到了國家重點(diǎn)研發(fā)項(xiàng)目、廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目、廣東省教育廳項(xiàng)目等經(jīng)費(fèi)資助。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美國化學(xué)會出版期刊，創(chuàng)刊于1963年，藥物化學(xué)專業(yè)領(lǐng)域最具影響力的期刊之一，現(xiàn)為中科院1區(qū)TOP期刊，最新影響因子為7.3。
